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魯拉西酮的基本信息
中文名稱: 羅西酮鹽
中文別名: 魯拉西酮; 魯拉西酮鹽
英文別名: Lurasidone Hydrochloride; (3aR,4S,7R,7aS)- hydrochloride; Lurasidone HCl
CAS號: 367514-88-3
分子式: C28H37ClN4O2S
分子量: 529.1378
注冊分類:原料藥及片劑為3.1類。
上市情況:魯拉西酮(lurasidone)為一新型非典型抗精神病藥,2010年10月28日美國食品藥品監督管理局(FDA)批準其上市,商品名為Latuda,每日一次片劑用于精神分裂癥患者一線治療。
知識產權魯拉西酮是日本Dainippon Sumitomo制藥公司開發一種非典型抗精神病藥物,目前國內只有進口申請,尚無廠家申報。美國專利US5532372,2013年到期,但未見到在國內的專利申請。
研發公司日本Dainippon Sumitomo制藥公司
適應癥 療精神分裂癥。
魯拉西酮(lurasidonehydrochloride,商品名為Latuda)是由日本住友制藥公司開發的具有雙重作用的新型抗精神病藥物。它對5-HT2A受體和D2受體均具有高度親和力。對精神病患者的陽性和陰性癥狀均具有顯著療效。該藥于2010年10月28日經美國食品藥品管理局(FDA)批準在美國上市[1]。
魯拉西酮是一種非典型抗精神病藥,它對D2受體、5-羥色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受體具有高度親和性。受體結合實驗顯示,它們的Ki值分別為1.68、0.495、2.03、6.75、10.8nmol·L-1。但該藥對5-羥色胺5-HT2c受體、組胺H1受體、乙酰膽堿M1受體和上腺素α1受體的親和力卻較低。盡管該藥能有效地阻斷體內D2受體行為,但本品的錐體外系癥狀(EPS)非常低。另外,該藥對于精神分裂癥患者的認知障礙也有所改善。首先,魯拉西酮與其他的抗精神病藥不同,它既不影響乙酰膽堿能受體,也不影響組胺H1受體,而這兩種受體都被認為可以破壞學習和記憶功能。其次,魯拉西酮對D2受體、5-羥色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受體具有高度親和性,而這幾種受體被認為可專門改善記憶缺損。后,由于魯拉西酮的EPS(錐體外系癥狀)較小,所以其不需要與其他的抗膽堿藥物同時服用。
臨床研究中,通過與其他各種抗精神病藥物的對比,發現魯拉西酮對于治療有認知功能障礙的精神病患者有非常好的療效[3]。魯拉西酮在臨床試驗中常見的不良反應是困倦、心情煩躁、移動沖動(靜坐不能)、惡心、運動異常和焦慮。
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