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的基本信息
中文名稱:
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中文同義詞: ;5-氯-2-并噁唑啉酮;5-氯-2-并噁唑酮;5-氯-2-并惡唑酮
英文名稱: Chlorzoxazone
英文同義詞:5-CHLORO-2-BENZOXAZOLINONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLONECAS號: 95-25-0
分子式: C7H4ClNO2
分子量: 169.57
EINECS號: 202-403-9
相關類別: Oxazole&Isoxazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中間體/精細化工品;PARAFON;其他科研原料藥
Mol文件: 95-25-0.mol
性質
熔點 191-192 °C(lit.)
儲存條件 -20°C Freezer
水溶解性 0.1 g/100 mL
Merck 14,2194
CAS 數據庫 95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質信息 Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化學物質信息 2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0)
用途與合成方法
骨骼肌松弛劑 是一種口服有效的中樞性骨骼肌松弛劑,化學結構與所有其他的肌肉松弛藥完全不同,主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞,抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用,緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮痛藥,可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、解熱作用。小鼠攀網法肌松作用研究表明,復方呈明顯劑量依賴性肌松作用,對誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用,復方片中對乙酰氨基酚的存在可使的作用增強。熱板法鎮痛試驗表明復方有明顯的鎮痛作用,并呈劑量依賴性,對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用,且顯示良好的劑量效應關系,試驗結果顯示對乙酰氨基酚和有鎮痛協同作用。
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藥代動力學 本品經消化道吸收完全,1.5-2小時血藥濃度達到峰值,分布于肌肉、、肝、腦和脂肪,至6小時藥物濃度明顯降低,本品在體內幾乎全部分解代謝。消除半衰期約1小時。
適應癥/功能主治 適用于各種急性、慢性軟組織(肌肉、韌帶、筋膜)扭傷、挫傷、運動后肌肉酸痛,肌肉勞損所引起的疼痛,由中樞神經病變引起的肌肉痙攣,以及慢性筋膜炎等。
合成方法 以2,5-二氯硝基為原料,經水解、還原反應后得2-氨基-4-氯酚,繼而在中環合反應,即得,總收率84%。
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