帝鑫高效99%99300-78-4原料藥COA、標準含量價格、現貨、生產廠家
CAS:99300-78-4
英文名稱:Venlafaxine Hydrochloride
別名:文拉法新,維拉法辛,鹽
化學名:(R/S)-1-[2-(二)-1-(4-甲氧基)乙基]環己醇鹽
分子式:C17H27NO2·HCl;C17H28ClNO2
分子量:313.87
含量: 99%
外觀:本品為白色結晶性粉末
質量標準:EP
包裝:25kg/紙板桶
用途:是一種全新的抗抑郁藥,能增強人的中樞神經系統某些神經遞質的活性。及其活性代謝物O- 去甲基能有效地抑制5- 羥色胺和的再攝取,對的再攝取也有一定的抑制作用。
1.抗抑郁作用
該藥主要通過同時阻斷NE和5-HT的再攝取,升高NE和5-HT濃度而發揮雙重抗抑郁作用,對(DA)的重攝取,輕微的抑制作用。對M膽堿受體,上腺素α1、α2、β受體,組胺H1受體幾乎無親和力。其活性代謝產物0-去甲基亦可抑制5-HT和NE的重攝取,活性比原形藥低。有研究表明,該品小劑量時主要抑制5-HT的再攝取,大劑量時對5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重攝取抑制劑(SSRI);對NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環類抗抑郁藥(TCA)或選擇性NE再攝取抑制藥。但該品單次或多次給藥均可降低由異丙上腺素刺激大鼠松果體產生的cAMP濃度,引起上腺素β受體的快速下調,而TCA則需長期給藥才有此效應?,F認為對上腺素β受體的快速下調作用與其起效快有關。
有研究表明,此藥可使正常人注意力集中,增強記憶力,加快反應速度,改善智力,且對主要駕駛參數(橫向偏離水平)及一系列精神運動均無明顯影響,但影響警覺。對于抑郁病人,一般用藥1~2周后(也有4天內)即可出現明顯抗抑郁作用,比TCA起效快。
2.對睡眠的影響
該藥可使總的睡眠時間減少,覺醒時間增加,總的快波睡眠時間(REM)縮短。阻斷抑郁病人REM睡眠可產生緩慢而持久的癥狀改善,故此藥對睡眠的影響可能參與抗抑郁作用。
3.鎮痛作用
腹腔注射此藥可提高小鼠的痛閾,半數有效量(ED50)為46.7mg/kg。這種作用可被(naloxone)明顯抑制,但不被βFNA或naloxonazine所抑制。上腺素α2受體阻斷藥育亨賓(yohimbine)能削弱其鎮痛作用,而上腺素α2受體激動劑(clonidine)可增強其作用。提示κ、δ受體,上腺素α2受體與這種作用有關。但其臨床鎮痛作用仍待研究。
4.對體溫的影響
一般認為不升高正常體溫,但能拮抗(reserpine)和(apomorphine)對小鼠的降溫作用。但近有治療引起情感性精神障礙患者發熱感的報道,并認為在50~75mg/d的劑量時仍有擬NE能作用,故可增加糖原及脂肪的分解,從而增強代謝引起全身發熱感。
5.心血管系統
有報道稱該藥可使血壓輕度升高,特別是舒張壓,血壓的輕度上升可能就是因為引起的,這與有很大的關系。
湖北帝鑫化工制造有限公司,成立于2008年,于2014年完成資金重組。旗下現有生產型廠區3個。分別座落于湖北應城、湖北石首、湖北團陂。主要經營醫藥原料及中間體、生物、食品添加劑的研發、生產及銷售。帝鑫化工應城原料藥生產基地,主要生產、、、鈉、司替戊醇、5-磺基水楊酸等醫藥原料及相關醫藥中間體。現有管理、技術及生產人員253人,具有年產6000噸的生產能力。
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