利拉利汀
產品名稱: 利拉利汀
外文名 linagliptin
CAS 號 : 668270-12-0
分子式 : C25H28N8O2
分子量 : 472.54
分子結構:
別名 : 利拉利汀; 8-[(3R)-3-氨基-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮,利那列汀;利拉列汀;利格列汀;利拉利汀原料藥
沸點 : 661.189°C
含量 : 99%
外觀 : 類白色至黃色結晶性粉末
用途 : 醫藥中間體,供實驗室研究用
貯藏 : 零下20攝氏度低溫保存
1概述
利拉利汀(linagliptin,Tradjenta)
由勃林格殷格翰研發的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準,用于結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。
2作用機制
腸降血糖素(Incretin)具有腸促進胰島B細胞分泌的作用,主要包括葡萄糖依賴性促多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位于細胞表面的絲氨酸蛋白酶,與蛋白結合廣泛存在于血漿和體內各組織(如臟、、小腸絨毛、內皮細胞等)中。利拉利汀是一種選擇性DPP-4抑制劑,通過與DPP-4可逆性結合而抑制該酶的活性,延緩GLP-1降解,增強GLP一1的活性,以葡萄糖依賴性的方式刺激分泌,并降低循環中胰高血糖素水平,從而調節2型糖尿病患者的血糖水平[1] 。
3優點
與其他DPP-4抑制劑相比,利拉利汀的主要優勢在于:具有優異的臟安全性,并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄,其經口服之后,經排泄的量僅為給藥量的5%,即使靜脈給藥,也只有30.8%經排泄,因此接受治療的患者無需定期檢查肝、功能以及劑量調整,所有患者可統一固定劑量,便于開處方。
4臨床評價
單用利拉利汀或與或匹格列酮聯用時均不會增肌降低血糖風險,與聯用時還可產生強效作用。
5不良反應
利拉利汀常見不良反應是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和
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