雙-D-甘露糖醇 1707-77-3 CBNumber： CB7444681 英文名稱： 中文名稱： MF： C17H14F3N3O2S MW： 381.37 CAS： 169590-42-5 與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑，由美國GD Searle & Pfizer公司研發成功，1999年上市銷售，商品名：Celebrex，西樂葆，本品有顯著的止痛抗炎作用，上消化道潰瘍及其他并發癥的發生率低。 為非甾體抗炎藥，通過抑制環氧化酶-2 (COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發揮抗炎鎮痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關節炎和類風濕性關節炎。 有NSAIDs的抗炎鎮痛作用。由于其化學結構的特點，本品可以與COX-2結合，且對COX-2有選擇性的抑制作用。 的基與COX-2的疏水通道結合，親水的磺胺基與COX-2“側袋”內的513 位及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的密切結合而起到了抑制COX-2對花生四烯酸轉化為對人體不利的前列腺素的作用，由于COX-1與COX-2結構的細微差別，該藥不能進入COX-1的分子內，也不能抑制COX-1轉化花生四烯酸為前列腺素的作用。 因此，本品有良好的抗炎鎮痛、保護胃黏膜、維持血流量、調節血小板凝聚作用，又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。 以上信息由chemicalbook的Andy編輯整理。 已在23個國家1.3 萬余名受試者進行了50批臨床試驗。 對骨關節炎(OA)和類風濕性關節炎 (RA)的抗炎止痛方面進行的研究：受試者都是診斷OA或RA至少3個月，疾病處于活動期或復發階段，年齡在18～93歲，診斷標準評價依據美國風濕協會(ACR)的標準。對關節疼痛的評價標準用可視模擬分度表(VAS) 和美國疼痛檢測表(APS)，關節疼痛、僵硬和功能受損情況的評價用WOMAC骨關節指數和健康評估問答(HAQ)功能障礙指數。廣泛的臨床試驗均證實對OA和RA的疼痛是有效的。 對OA的臨床試驗療效結論：通過VAS評價，100 mg、200 mg，bid，在減輕 OA患者的癥狀和體征上與500mg， bid療效相同，優于安慰劑組，200 mg，bid無明顯優于100mg，bid的療效。對于 OA患者，止痛效果出現在24～48 h，與500mg，bid起效時間相當。用WOMAC(疼痛、關節僵硬和功能受損)評估， 100 mg，bid，200 mg，bid與500 mg，bid 作用相當。200 mg，qd和100mg， bid兩種方法在減輕OA癥狀上療效相同。 對RA的臨床試驗療效結論：100 mg，bid和200mg，bid治療RA 可達到有顯著臨床意義的癥狀緩解，與500 mg，bid療效相當。對于RA患者腫脹和疼痛/壓痛關節數目的減少， 100，200，400 mg，bid的療效相似，與 500 mg，bid療效相當。