達比加群酯 211915-06-9 60-32-2 CBNumber： CB5223888 英文名稱： 中文名稱： MF： C6H13NO2 MW： 131.17 CAS： 60-32-2 化學式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。分子量131.18。由中得葉片晶體。無臭，味苦。熔點202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于、、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用堿性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-與HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，與脲和氫氧化鋇水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，與ROH作用成酯，與RCOCl反應氨基上導入酰基。制法：由6-(N-甲酰氨基)己腈在存在下水解獲得，或由己內酰胺在存在下水解，再用氫氧化銨處理制得。用途：用于有機合成。作抗纖維朊溶酶試劑。用作止血藥。對因纖維蛋白溶解活性增高而引起的某些嚴重出血有明顯療效。適用于多種外科手術時的滲血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及婦產科出血性疾患等。 6-又稱氨己酸、、ε-、抗血纖溶酸，為SAH常用的抗纖溶酶止血藥，具有抗纖溶的作用，能與纖溶酶原激活物產生競爭性抑制，使纖溶酶原轉變成纖溶酶的過程受到抑制，對纖溶酶也有較弱的直接抑制作用，減慢纖維蛋白裂解成為多肽和氨基酸。本品在血中的濃度達到130mg/L以上才能抑制纖溶酶原轉變為纖溶酶，直接抑制纖溶酶須達到1300mg/L，從而抑制纖維蛋白的溶解，達到止血作用。其作用較弱，排泄快，維持時間短。本藥在胃腸內吸收迅速、完全，生物利用度為80%。服后2小時血藥濃度達峰值。大部分以原型經尿排泄，t1/2約為103分鐘。適用于原發性或繼發性纖溶亢進所致的出血，如嚴重感染、婦科意外、白血病、惡性腫瘤和重癥肝病等引起的出血; 其他如外科大手術出血，婦產科出血，肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手術中或術前用藥，可減少術中滲血，并減少輸血量。 6-與止血環酸(AMCA)和對羥基芐胺(PAMBA)是目前臨床上常用的抗纖維蛋白溶解劑。它們均能抑制纖維蛋白溶解酶的激活因子，使前者不能激活而成為纖維蛋白溶酶，從而延長堵塞破口血凝塊的溶解期限，減少等待手術期間再出血的機會。因為在蛛網膜下腔出血后腦脊液中的纖維蛋白酶活性增強，故抗纖溶治療是有必要的。多數研究人員認為6-及止血環酸防止近期再出血的效果較好，并且應用越早效果越好。 抗纖維蛋白溶解藥，臨床主要用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。口服：每次2g，每日3～4次，依病情用7～10日或更久; 小兒每次0.1g/kg，每日3～4次。本品吸收迅速完全，服后1～2小時可達血中有效濃度。靜滴：初始劑量4.0～6.0g，30分鐘內滴完，維持劑量1.0g/h，一日劑量不超過20g。 用于防治原發性纖溶亢進和彌漫性血管內凝血的繼發性纖溶亢進引起的各種出血。也可用于腦、肺、前列腺、、上腺、子宮等手術出血，以及創傷性出血、上消化道出血、咯血、肝硬化出血、血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對癥治療。成人： 口服，2g，tid或qid;靜滴，首劑4～6g溶于GS或NS 100～250ml中，15～30分鐘內滴完，維持量每小時1.00～1.25g。每天用量不超過20g，可連用數天，直至出血控制。兒童：口服，0.1g/kg，tid或qid，視情況用7～10天或更久;靜滴，首次劑量0.08～0.12g/kg，以后每小時0.033g/kg，24小時總量不超過18g/m2，用法同成人。也可局部應用：0.5%溶液沖洗膀胱，用于術后膀胱出血。拔牙后用10%溶液漱口和浸泡藥液的棉球填塞傷口。