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為并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和的D2受體有很高的親和力。也能與上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-上腺素受體結(jié)合。不與膽堿能受體結(jié)合。是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，并與此同時(shí)，對治療躁狂癥有。但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

中文名稱 ,瑞司哌酮

英文名稱 Risperidone

中文別名 3-[2-[4-(6-氟-1,2-并異噁唑-3-基)-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮

CAS 號 106266-06-2

分子式 C23H27FN4O2 分子量 410.48

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) EP5.4/USP30

外觀 白色結(jié)晶粉末

溶解度 難溶于水，易溶于，微溶于

含量 ≥99% 熔點(diǎn)170°C

干燥失重≤0.5% 單個(gè)雜質(zhì)≤0.2% 總雜質(zhì)≤1.0%

用途 科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與的其它作用有關(guān)。

的優(yōu)點(diǎn)
(1)不僅對陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有效，同時(shí)還可改善患者的認(rèn)知障礙，從而從整體上改善患者的病情。
(2)藥物的不良反應(yīng)輕，較少產(chǎn)生錐體外系副作用。
(3)劑量調(diào)整容易，對大多數(shù)病人而言，劑量在2～6mg/d，即可產(chǎn)生療效。
(4)對一些常規(guī)抗精神病藥物治療效果不佳或不能耐受的病人，可產(chǎn)生較好的療效。
(5)患者服藥期間依從性大大增加。
(6)國外的研究表明，可減少患者的開支，減少患者的整體支出，從而更符合衛(wèi)生經(jīng)濟(jì)學(xué)的原則。

作用 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁 、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

包裝 5kg/聽，室溫,遮光，密封保存。
 
儲存條件 室溫，避光防潮密閉干燥。

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