中文同義詞:;依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷;6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮;伊西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亞甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氫-6H-環戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮;(企標);(甾體)
英文名稱:Exemestane
CAS號:107868-30-4
分子式:C20H24O2
分子量:296.4
化學性質:白色固體,熔點190~192℃。
作用于用途:為甾體芳香酶滅活劑,其結構與芳香酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物。由于絕經后婦女的主要是由雄激素(上腺皮質產生)在外周組織中的芳香酶作用下轉化而產生,本品通過與芳香酶的活性位點不可逆性結合而使其失活,從而明顯降低絕經婦女血循環中的水平。本品對上腺皮質激素的生物合成無明顯影響,即使濃度高于抑制芳香酶作用濃度600倍時,對皮質激素生成途徑中其他酶也無明顯影響。
生產方法 :雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于和無水中,在對磺酸存在下反應,然后加入N-甲基胺和甲醛溶液,繼續反應。得到的Mannich反應產物溶于甲酸和無水二嚼烷,在DDQ作用下,得到,總收率45%。
包裝信息:1KG或按客戶需求。