中文名稱:86386-73-4
中文同義詞:2-(2,4-二氟基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;;大扶康;麥道氟康;Α-(2,4-二氟基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基;2-(2,4-二氟基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇;麥尼芬;-D4
英文名稱:Fluconazole
英文同義詞:FLUCONAZOLE;FLUCONAZOLE-D4;FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4);diflucan;2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL;2,4-DIFLUORO-,1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL;A-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-A-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ETHANOL;alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-1,2,4-triazole-1-ethanol
CAS號(hào):86386-73-4
分子式: C13H12F2N6O
分子量: 306.27
EINECS號(hào):200-659-6
含量：99%
化學(xué)性質(zhì) ：白色至帶黃白色結(jié)晶性粉末，略有異臭，味苦。易溶于冰醋酸，甲醇或，難溶于水，幾不溶于，熔點(diǎn)137～141.6℃，或熔點(diǎn)138～140℃(從乙酯-己烷中得到)。
用途：是一種新型三唑類(lèi)抗真菌感染藥物，由美國(guó)輝瑞制藥首次研制成功，具有廣譜抗真菌作用，屬全身抗真菌產(chǎn)品，對(duì)真菌細(xì)胞色素P-450依賴酶的抑制作用具有高度選擇性，也是一種強(qiáng)效和特異的真菌醇合成抑制劑。臨床主要用于陰道念珠菌病，鵝口瘡，萎縮性口腔念珠菌病，真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。
生產(chǎn)方法：方法1：從甲酰胺、水合肼和85％甲酸可得1H-1，2，4-三唑。從間二胺可得間二氟，再溴化得2，4-二氟溴。鎂溶于無(wú)水中，在超聲波輻射下滴加2，4-二氟溴的溶液，然后在冰浴冷卻下滴加1，3-二氯的溶液，室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。加入冰醋酸和水。分出的有機(jī)層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳酸鉀、PEG600溶于干燥乙酯中，回流。過(guò)濾，水洗至中性，干燥。蒸除溶劑，乙酯一環(huán)己烷(1：1)重結(jié)晶，得，總收率33.6%，熔點(diǎn)138.5-140℃。
后一步也可在中進(jìn)行。1，3-二鹵(x=Br或Cl)-2-(2，4-二氟基)-2-丙醇和1H-1，2，4-三唑在中，催化及PEG 600相轉(zhuǎn)移催化下回流，可得粗品。該粗品溶于脂肪醇(如丙醇、或丁醇等)，加熱溶解，用少量脫色后，冷卻得結(jié)晶，即為精品，熔點(diǎn)139～140℃。
方法2:2，4-二氟甲酸甲酯和1-氯甲基-1，2，4-三氮唑的格氏試劑反應(yīng)，并水解即可得到。
方法3：二氟經(jīng)溴化生成1-溴-2，4-二氟，再轉(zhuǎn)化為其格氏試劑。上述得到的格氏試劑和1，3-雙(1H-1,2,4-三氮唑基)反應(yīng)，接著水解即可得到。