格列脲
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(環己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;優降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;優降糖,99%
英文名稱: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
CAS號:10238-21-8
性質: 白色結晶性粉末，不溶于水，微溶于、、氯仿。
用途: 降血糖藥，用于中、輕度非依賴型糖尿病的治療
    又叫優降糖、達安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機理同磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中強，作用強度為磺丁脲的200～250倍。可選擇性作用于β細胞、促進的分泌，可增強外源性的降血糖作用，加強的受體后作用。口服吸收快，蛋白結合率高，于30分鐘開始出現作用，在1.5小時作用強，持續時間為16～24小時。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結合率為90%～95%，半衰期為4～8小時。主要經代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非依賴型糖尿病。
近日，一項國際研究發現，常用的糖尿病藥物可幫助人體免疫系統對付某些細菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。
    是目前治療2型糖尿病常應用的藥物之一，因本品作用快而強，所以應用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是和，2者的降血糖作用效果對比如下：
(1) 對葡萄糖和代謝的作用：和可通過刺激葡萄糖代謝的關鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉移酶是糖原、脂肪合成的關鍵酶，而在激活這些關鍵酶的活性方面要強于，如激活糖原合成酶的活性，是的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，是的1.9倍。通過誘導GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與信號傳遞，可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態。和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖。但當存在抵抗時，本身則很難激活GPI-PLC，但仍能激活該酶。經體內、體外研究，在磺酰脲類藥物中的胰外作用強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。和的強度之比為2:1。因此，的繼發性失效發生率低于其他磺酰脲類藥物。
注意事項:
     應從小劑量開始使用。用藥期間應定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規、肝功能、視力、眼底視網膜血管。
（1）肝、功能不全，白細胞減少，對磺胺類過敏者，孕婦及糖尿病并發酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應立即停藥并處理。其中以低血糖反應較多見。
（3）及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質激素類合用。
（4）應避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時，可使本品的降血糖作用增強，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類合用可使的作用及毒性均增強，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應增強，如兩藥合用，需根據病人血糖水平調整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類藥物可增強毒性，治療期間宜戒酒。 

含量：99%
規格：25Kg/紙板桶

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