肺癌四代靶向藥ea1045原料藥科研級

EA1045
抗表皮生長因子受體耐藥性突變肺癌的新型異位抑制劑EAI045的研發(fā)成功，EAI045也是國際上個可以克服T790M/C797S耐藥突變的抑制劑。

英文名：(R)-(+)-2,2-Bis(Diphenylphosphino)-1,1-Binaphthalenechloro(P-Cymene)Ruthenium Chloride
別名：氯代[(S)-(-)-2,2'-二(二基膦)-1,1'-聯(lián)萘](P-傘花素)氯化釕(II);[(S)-(-)-2,2'-雙(二基膦)-1,1'-聯(lián)萘](對異丙基)二氯化釕;Chloro[(S)-(-)-2,2-Bis(Diphenylphosphino)-1,1-Binaphthyl](P-Cymene)Ruthenium (II) Chloride;Chloro[(R)-(+)-2,2-
純度：97%
CAS：130004-33-0
分子式    C54H46Cl2P2Ru    
分子量    928.87
保存：-20℃
規(guī)格：1g
用途    僅供醫(yī)藥研發(fā)使用
今天，學(xué)術(shù)雜志《nature》發(fā)表了一篇重磅文章，宣布了一種能夠克服AZD9291耐藥的新一代靶向藥，如果成功上市，應(yīng)該算第四代靶向藥了。
晚期肺腺癌的患者，一半以上的人，都會有EGFR敏感突變，這可以說是不幸中的萬幸：因為這部分患者可以用靶向藥，明顯延長生存期。
靶向藥更新?lián)Q代很快，代靶向藥主要有：易瑞沙、凱美納、特羅凱(插播一個好消息：國家有關(guān)部門宣布，前面兩個藥通過國家出面談判，從下個月開始要降價一半以上了，喜大普奔!)
吃了以上代靶向藥的患者，平均一年左右就會發(fā)生耐藥，發(fā)生耐藥的患者，其中50%左右的病人，都是由于在EGFR這個基因上又產(chǎn)生了一個新的突變，T790M，針對這個突變，目前歐美已經(jīng)上市了一款“神藥”：AZD9291，又能明顯延長生存期差不多一年左右。目前這個藥物，國內(nèi)也有很多類似的產(chǎn)品正在研究，估計這一兩年就能上市。
但是，問題來了，不少病友吃了AZD9291，差不多一年多，又耐藥了，這可怎么辦!!!
自然，邏輯還是一樣的，大部分患者是因為EGFR這個基因又產(chǎn)生了更可怕的突變：C797S;但是人類怎么能輕易服輸呢，面對變化多端的癌細(xì)胞，我們要不斷開發(fā)新藥呀。
今天，學(xué)術(shù)雜志《nature》發(fā)表了一篇重磅文章，宣布了一種能夠克服AZD9291耐藥的新一代靶向藥，如果成功上市，應(yīng)該算第四代靶向藥了。
這個神藥，長什么樣，療效如何-蘿卜趕緊分享給大家。
1、神藥長這樣，叫做EAI045
反正藥物都是從一堆化合物中篩選和優(yōu)化出來了，名字是藥廠隨便取的，反正看不出什么門道，還覺得這個鬼東西一點都不萌。
2、EAI045和愛必妥聯(lián)合：小鼠模型中，接近80%
1.用于一代藥物耐藥，有T790M突變的病人
對于這類病人，蘿卜上文已經(jīng)提到，已經(jīng)有神藥AZD9291可以吃了，但這個新藥和愛必妥連用，似乎也挺好，在小鼠模型中，高達80%左右(圖中紅色的就是兩藥聯(lián)合的病鼠，柱子朝下就代表腫瘤縮小，縱坐標(biāo)的數(shù)字代表腫瘤縮小的比例)。
2. 用于吃AZD9291耐藥，有C797S突變的病人
已經(jīng)有AZD9291了，很多病人并不關(guān)心上面兩張圖，但這張圖一定得好好看：這是吃了AZD9291耐藥的病人，如果有C797S突變，這個新藥和愛必妥連用，在小鼠模型中，高達80%(5只老鼠，4只有效)。
讓我們一起期待，這個藥物進一步優(yōu)化，早日上臨床試驗，早日惠及患者朋友吧!
會時刻關(guān)注這個新藥的動態(tài)，及時分享資訊給大家。后，個新藥目前僅僅是在初級階段，還沒有任何患者身上的安全性和有效性的數(shù)據(jù)。
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