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◆產品基本屬性介紹

醋酸阿比特龍
中文名稱：阿比特龍酯
中文別名：阿比特龍酯；醋酸阿比特龍；阿比特龍酯；醋酸阿比特龍酯；阿比特龍醋酸酯；阿比特龍酯；阿比特龍醋酸酯；阿比特龍酯；阿比特龍
英文名稱：abiraterone acetate
英文別名：17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate；(3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol Acetate (Ester)；Abiraterone Acetate；CB 7630；Abiraterone acetate(CB7630)；3β-acetoxy-17-(3-pyridyl)androsta-5,16-diene；(3beta)-17-(3-pyridinyl)-Androsta-5,16-dien-3-ol acetate (ester)；2-((3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl)acetate
CAS：154229-18-2
分子式：C26H33NO2
分子量：391.55
性狀：白色粉狀
適應癥：醋酸阿比特龍與聯合用于既往接受過包含方案治療的轉移性去勢抗性前列腺癌患者的治療
包裝：1kg鋁箔袋

◆藥理作用

醋酸阿比特龍是阿比特龍的3-乙酰化類似物，因此是阿比特龍的前體藥物，是一種口服雄性激素合成抑制劑，能夠抑制17α-羥化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。該酶在睪丸、上腺和前列腺瘤組織中表達，對于雄性激素的生物合成是必須的。前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給，病人可通過手術或放療進行切除。治療的目的是為了防止睪丸生成睪丸激素以及其它雄性激素，其中一種辦法是手術切除睪丸。另外一種治療方法是利用藥物抑制睪丸分泌睪丸素或其他雄性激素。藥物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等 。這些藥物持續發揮作用，但是隨著時間推移，治療將趨向于無效，這一時間通常為兩年或更長一些。當上腺或腫瘤開始產生少量的雄性激素，促使新的癌癥生長時，抑制睪丸激素的努力往往會失敗。強生生產的Zytiga改變了以往的思路，它針對一種被稱為CYP17的酶，這種酶可幫助在睪丸外部生成雄性激素。抑制它，可以切斷腫瘤的雄性激素的“燃料供應”，從而發揮殺滅前列腺癌細胞的目的。不但可以降低其前列腺特異性抗原水平，而且有助于縮小腫瘤，可延長晚期前列腺患者的生命

◆項目簡介

醋酸阿比特龍是的癌癥研究治療中心-英國馬斯登醫院的研究人員發明的，專利由英國Cougar生物制藥公司擁有，2009年6月，強生以9.7億美元收購了英國Cougar生物制藥公司，現已成為強生的全資子公司，從而也得到了這種藥物的許可權。2011年4月28日醋酸阿比特龍于在歐盟批準上市。在美國是通過FDA的快速通道程序而獲準上市的，商品名：Zytiga，用于治療已發生對傳統激素治療耐藥的轉移性晚期前列腺癌，不但可以降低其前列腺特異性抗原水平，而且有助于縮小腫瘤，可延長晚期前列腺患者的生命。但從作用機理看此藥是可以用于化療前前列腺癌患者的治療方案，且強生目前也在做這方面的臨床研究，并增加抗乳腺癌、腸癌適應癥，目前在臨床Ⅱ 期。


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