保泰松
化學名稱:4-丁基-1,2-二基-3,5-吡咯烷二酮
中文同義詞: 4-丁基-1,2-二基-3,5-吡咯烷二酮;丁唑啉;布他酮;布他唑立丁;布泰其安;基丁氮酮;保泰松;4-丁基-1,2-二基-3,5-吡唑烷二酮
保泰松分子式圖片
英文名稱: Phenylbutazone
英文同義詞: PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine;3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine;3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin
CAS號: 50-33-9
分子式: C19H20N2O2
分子量: 308.37
EINECS號: 200-029-0
外觀:白色或類白色結晶性粉末。
質量標準:EP4/USP28
包裝:25KG紙板桶
用途 該品具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用,主要用于治療風濕性、類風濕性關節炎及痛風。
藥理作用 保泰松是一種作用于中樞神經系統的藥物,屬吡唑酮類衍生物,解熱鎮痛作用較弱而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果好,并能促進尿酸的排泄。
保泰松的解熱鎮痛作用不及乙酰水楊酸,且毒性較大,故一般不作解熱鎮痛藥用,但其抗炎作用較強,可用于治療風濕性及類風濕性關節炎,急性痛風性關節炎、強直性脊椎炎。另外,本品能減少尿酸鹽自小管的再吸收,有輕度排尿作用,也可用于急性痛風患者。常需連續給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱等。
近年研究發現,保泰松消炎、鎮痛而產生抗風濕作用的機理不是由于腦垂體-上腺興奮,可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產生炎癥的有關活性物質,如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性;鎮痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。
藥動學
口服吸收快而完全,約2小時后達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg,如增加劑量,分布容積亦增大,但血濃度不增加。故重復使用時,其穩態血濃度不呈線性增加。半衰期為56~86小時。可透過胎盤,進入乳汁。本品由代謝,代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松,仍有活性,終代謝物經尿排出,少量經膽汁排出。
上游原料:丙二酸二乙酯、甲醇鈉、氫化偶氮、鈉、正丁醇
注意與禁忌
保泰松的副作用發生率約為10%~20%,如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大,可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘,過量可致消化道潰瘍,出現便血。對其他系統也有損害,如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等。可抑制引起粒細胞減少,甚至發生再生障礙性貧血,如能及時停藥則多可恢復,因而應勤查血象,1周內無效果者,不應再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用,血藥濃度增加,毒性增大。有鈉、氯潴留作用,高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用,并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質疏松癥者禁用或酌情慎用。