中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(環己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;優降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;優降糖,99%
英文名稱: glyburide
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
CAS號: 10238-21-8
分子式: C23H28ClN3O5S
分子量: 494
EINECS號: 233-570-6
相關類別: Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Organics;Amino Acids & Derivatis;Isotope Labeled Compounds;API's;Potassium channel;Ion Channels;Isotope Labelled Compounds;原料藥;API;GLYNASE;標準品;Diabetes Research;激素及調節內分泌功能類藥;激素及其它調節血糖藥;其他獸藥標準品;醫藥原料;植物提取物;小分子抑制劑
Mol文件: 10238-21-8.mol
性質
熔點 173-175°C
儲存條件 2-8°C
Merck 13,4491
CAS 數據庫 10238-21-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質信息 Glyburide(10238-21-8)
用途與合成方法
降糖藥 又叫優降糖、達安療,屬于第二代口服磺脲類降糖藥,作用機理同磺丁脲,其降血糖作用為磺酰脲類中強,作用強度為磺丁脲的200~250倍。可選擇性作用于β細胞、促進的分泌,可增強外源性的降血糖作用,加強的受體后作用。口服吸收快,蛋白結合率高,于30分鐘開始出現作用,在1.5小時作用強,持續時間為16~24小時。分布容積為0.1L/kg,血漿蛋白結合率為90%~95%,半衰期為4~8小時。主要經代謝,有6種代謝物,已知2種為羥基化物,均無降血糖作用,主要從尿中排出,少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非依賴型糖尿病。
近日,一項國際研究發現,常用的糖尿病藥物可幫助人體免疫系統對付某些細菌感染,如在治療類鼻疽時,可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區的疾病,由類鼻疽菌引起,其癥狀包括敗血癥和肺炎等,死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽,但與其他患者相比死亡率卻偏低。
降血糖作用 是目前治療2型糖尿病常應用的藥物之一,因本品作用快而強,所以應用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是和,2者的降血糖作用效果對比如下:
(1) 對葡萄糖和代謝的作用:和可通過刺激葡萄糖代謝的關鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取,具體表現在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉移酶是糖原、脂肪合成的關鍵酶,而在激活這些關鍵酶的活性方面要強于,如激活糖原合成酶的活性,是的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,是的1.9倍。通過誘導GLUT4的去磷酸化,提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細胞膜外層,參與信號傳遞,可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細胞磷酸化狀態。和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖。但當存在抵抗時,本身則很難激活GPI-PLC,但仍能激活該酶。經體內、體外研究,在磺酰脲類藥物中的胰外作用強,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。和的強度之比為2:1。因此,的繼發性失效發生率低于其他磺酰脲類藥物。
化學性質 白色結晶性粉末。熔點168-173℃。不溶于水。
用途 降血糖藥,作用比磺丁脲強。
用途 降血糖藥,用于中、輕度非依賴型糖尿病的治療
可燃性危險特性 熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物煙霧
儲運特性 庫房低溫通風干燥
滅火劑 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉